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抗骨质疏松药物研发进展

骨质疏松通常被称为沉默的杀手,全世界约有1/3的女性和1/5的男性患有骨质疏松性骨折,平均每3秒就会发生一次骨质疏松性骨折,而我国是全球骨质疏松症患者最多的国家。近日,Radius公司骨质疏松类药物abaloparatideIII期临床获得成功,用于伴有骨折高风险的绝经后女性骨质疏松症的治疗,并已向FDA提出新药申请。随着喜讯的公布,我们也对骨质疏松药物的研发情况进行了梳理。

目前,治疗骨质疏松的药物主要分为:(1)抑制骨吸收的药物,如:雌激素、降钙素。(2)增加骨形成的药物,如:甲状旁腺素、维生素D等。全球不同国家已上市抗骨质疏松药物总共60多种,半数以上为治疗绝经后骨质疏松的药物,女性绝经后骨质疏松主要是因为卵巢功能减退,雌激素释放减少,抑制骨吸收的能力减弱,所以雌激素受体为常见靶标。按商品名计,雌激素受体激动剂类药物最多,约占34%,其次是甲状旁腺素受体激动剂和法尼基焦磷酸合成酶抑制剂类。从生产企业来看,欧美企业占主导,如:诺华、默克、宝洁、罗氏等,我国在该领域则相对薄弱,仅有同济堂药业有限公司、南京恒生制药有限公司等。

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待审批的抗骨质疏松药物有4种(包含来自于两个不同生产厂家的teriparatide),从作用机制来看,仍以促骨生成剂、骨吸收抑制剂、钙调节剂为主。目前,市场上甲状旁腺素受体激动剂类抗骨质疏松药物仅有teriparatide一枝独秀,若abaloparatide成功上市,将打破此类药物的品种单一化格局。

1 待审批的抗骨质疏松药物

英文通用名

企业名称

适应证

药理作用机制

作用靶点

abaloparatide

Ipsen(益普生)/Radius Health  Inc

绝经后骨质疏松症

Parathyroid Hormone   (PTH) Receptor Agonist

Parathyroid Hormone   Receptor (PTHR)

lasofoxifene

Ligand Pharmaceuticals   Inc

绝经后骨质疏松症、萎缩性阴道炎

Estrogen Receptor   (ESR) Antagonist

Estrogen Receptor   (ESR)

calcitonin (recombinant,   salmon)

Novartis(诺华)/Unigene Laboratories   Inc

绝经后骨质疏松症

Calcitonin Receptor   (CALCR) Agonist

Calcitonin (CALCR)

teriparatide

Gedeon Richter(吉瑞)

骨质疏松

Parathyroid Hormone   (PTH) Receptor Agonist

Parathyroid Hormone   Receptor (PTHR)

teriparatide

Uni-Bio Science   Group Ltd

绝经后骨质疏松症

Parathyroid Hormone   (PTH) Receptor Agonist

Parathyroid Hormone   Receptor (PTHR)

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