
骨质疏松通常被称为“沉默的杀手”,全世界约有1/3的女性和1/5的男性患有骨质疏松性骨折,平均每3秒就会发生一次骨质疏松性骨折,而我国是全球骨质疏松症患者最多的国家。近日,Radius公司骨质疏松类药物abaloparatideIII期临床获得成功,用于伴有骨折高风险的绝经后女性骨质疏松症的治疗,并已向FDA提出新药申请。随着喜讯的公布,我们也对骨质疏松药物的研发情况进行了梳理。
目前,治疗骨质疏松的药物主要分为:(1)抑制骨吸收的药物,如:雌激素、降钙素。(2)增加骨形成的药物,如:甲状旁腺素、维生素D等。全球不同国家已上市抗骨质疏松药物总共60多种,半数以上为治疗绝经后骨质疏松的药物,女性绝经后骨质疏松主要是因为卵巢功能减退,雌激素释放减少,抑制骨吸收的能力减弱,所以雌激素受体为常见靶标。按商品名计,雌激素受体激动剂类药物最多,约占34%,其次是甲状旁腺素受体激动剂和法尼基焦磷酸合成酶抑制剂类。从生产企业来看,欧美企业占主导,如:诺华、默克、宝洁、罗氏等,我国在该领域则相对薄弱,仅有同济堂药业有限公司、南京恒生制药有限公司等。

待审批的抗骨质疏松药物有4种(包含来自于两个不同生产厂家的teriparatide),从作用机制来看,仍以促骨生成剂、骨吸收抑制剂、钙调节剂为主。目前,市场上甲状旁腺素受体激动剂类抗骨质疏松药物仅有teriparatide一枝独秀,若abaloparatide成功上市,将打破此类药物的品种单一化格局。
表1 待审批的抗骨质疏松药物
英文通用名
|
企业名称
|
适应证
|
药理作用机制
|
作用靶点
|
abaloparatide
|
Ipsen(益普生)/Radius Health Inc
|
绝经后骨质疏松症
|
Parathyroid Hormone (PTH) Receptor Agonist
|
Parathyroid Hormone Receptor (PTHR)
|
lasofoxifene
|
Ligand Pharmaceuticals Inc
|
绝经后骨质疏松症、萎缩性阴道炎
|
Estrogen Receptor (ESR) Antagonist
|
Estrogen Receptor (ESR)
|
calcitonin (recombinant, salmon)
|
Novartis(诺华)/Unigene Laboratories Inc
|
绝经后骨质疏松症
|
Calcitonin Receptor (CALCR) Agonist
|
Calcitonin (CALCR)
|
teriparatide
|
Gedeon Richter(吉瑞)
|
骨质疏松
|
Parathyroid Hormone (PTH) Receptor Agonist
|
Parathyroid Hormone Receptor (PTHR)
|
teriparatide
|
Uni-Bio Science Group Ltd
|
绝经后骨质疏松症
|
Parathyroid Hormone (PTH) Receptor Agonist
|
Parathyroid Hormone Receptor (PTHR)
|