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放射性碘化的番泻苷B作为坏死狂热示踪剂的实验研究

Journal of Drug Targeting》上的一文报道用131I标记二蒽酮化合物番泻苷B,得到一种系统给药后能蓄积在坏死组织,用于体内坏死组织成像和靶向治疗的化合物131I-SB。采用模型大鼠的肝和肌肉坏死组织评价131I-SB的坏死靶向性和清除性能。在SPECT/CT图像中,可观察到注射24h72h后在梗死的肝叶和坏死的肌肉组织中一直存在“热点”。γ计数结果显示,24h时肝和肌肉的坏死/正常组织的放射性比值为4.67.072h时为3.48.8。放射自显影照片与相应组织化学染色的荧光显微图像相匹配,均显示坏死组织会优先吸收131I-SB。药动学研究显示131I-SB的消除半衰期为8.6h。本研究显示,131I-SB不仅具有突出的坏死亲合力,也具有适宜的药动学参数,可作为潜在的组织活力评价的诊断试剂。


 

 

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