为了可以更好的帮助读者充分了解全球创新新药研发情况，以中国医药工业信息中心的信息优势，精选了十二个治疗领域的全球潜力新药进行深入研究评述，关注Ⅲ期以后在研药品、新近上市及新近注册药品，直接更新过去一年的新药批准进展，力求客观、专业、深入地把握全球潜力新药的研发趋势。

希望《全球潜力新药述评（2014版）》的些许内容创新能够为医药界的同仁提供更有益的信息参考，欢迎大家联系订阅！由于时间仓促，本资料不免存在一定纰漏和错误，欢迎读者批评指正。日后，我们将陆续为您献上以下药物评析：

抗感染药  —— 抗艾滋病药物 cobicistat

1、化学名

(3R,6R,9S)-2,7,10,12-四氮十三烷酸, 12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基l]-9-[2-(4-吗啉)乙基]-8,11-二氧-3,6-双(苯基甲基)-, 5-噻唑甲基酯

2、CAS登录号

1004316-88-4

3、分子式和分子量

C40H53N7O5S2，776.03

4、专利权状态

专利号WO2012151165，优先权日为2011年05月02日

专利号WO2008010921，优先权日为2006年07月07日

5、开发与上市厂商

Gilead Sciences原研，Japan Tobacco获得授权许可

6、作用靶点/机制

细胞色素P450抑制剂

7、适应证

HIV-1感染

8、首次注册时间和国家

2013年9月19日于欧盟首次注册，商品名为Tybost

9、药品简介

吉利德科学(Gilead Sciences)公司的专利药cobicistat为一种新型的能改善抗HIV药物药动学参数、从而提高药效的增效剂。该药本身无抗HIV活性，但可通过抑制人体内代谢药物的主要酶—CYP3A来提高抗HIV药物的血药浓度。

一项名为STUDY114的随机、双盲的Ⅲ期临床研究对分别以cobicistat和利托那韦为增效剂的2种治疗方案的疗效及安全性进行了比较。研究中，受试者被分为2组，组1受试者接受cobicistat+阿扎那韦+复方恩曲他滨/替诺福韦酯制剂(商品名：Truvada)，组2受试者接受利托那韦+阿扎那韦+复方恩曲他滨/替诺福韦酯制剂。主要疗效指标为治疗48周时，每毫升血浆中的HIVRNA拷贝数降低至50以下。结果，治疗48周时，组1和组2分别有85%和87%的受试者达到主要疗效指标(组间差异的95%置信区间为-7.4%~3.0%)。表明，cobicistat不劣于利托那韦。

一项名为GS-US-236-0102、随机、双盲的Ⅲ期临床研究对复方elvitegravir/cobicistat/恩曲他滨/替诺福韦酯制剂与标准疗法——复方依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦酯制剂(商品名：Atripla)治疗HIV感染的疗效和安全性进行了比较。受试者被随机分为两组，组1接受复方elvitegravir/cobicistat/恩曲他滨/替诺福韦酯，每日1次，进食时服药；组2接受复方依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦酯，每日1次，临睡前空腹状态下服药。主要疗效指标为治疗48周时，受试者每毫升血液中的HIV-1RNA拷贝数低于50。结果显示：组1和组2分别有305名(87.6%)和296名(84.1%)受试者达到主要疗效指标，校正后的组间差值为3.6%(95%置信区间为-1.6%~8.8%)。研究表明，复方elvitegravir/cobicistat/恩曲他滨/替诺福韦酯制剂的疗效不劣于复方依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦酯制剂。

另一项名为GS-236-0103、随机、双盲的Ⅲ期非劣效性临床研究对复方elvitegravir/cobicistat/恩曲他滨/替诺福韦酯制剂与复方阿扎那韦/利托那韦制剂+复方恩曲他滨/替诺福韦酯制剂治疗HIV感染的疗效进行了比较。受试者被随机分为两组，分别接受复方elvitegravir/cobicistat/+恩曲他滨/替诺福韦酯和复方阿扎那韦/利托那韦/恩曲他滨/替诺福韦酯，均为每日1次。主要疗效指标为治疗48周时，受试者每毫升血液中的HIVRNA拷贝数低于50，非劣效性界值为12%。结果显示：复方elvitegravir/cobicistat/恩曲他滨/替诺福韦酯制剂疗效不比复方阿扎那韦/利托那韦制剂+复方恩曲他滨/替诺福韦酯制剂疗效差。组1和组2中达到主要疗效指标的受试者比例分别为89.5%和86.8%，校正后的组间差值为