利拉利汀(linagliptin,Tradjenta)
由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准,用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。
与其他DPP-4抑制剂相比,利拉利汀的主要优势在于:具有优异的肾脏安全性,并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄,其经口服之后,经肾排泄的量仅为给药量的5%,即使静脉给药,也只有30.8%经肾排泄,因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整,所有患者可统一固定剂量,便于开处方。
单用利拉利汀或与二甲双胍或匹格列酮联用时均不会增肌降低血糖风险,与二甲双胍联用时还可产生强效作用。利拉利汀常见不良反应是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、头痛和喉咙痛。
波普瑞韦(boceprevir,Victrelis)
波普瑞韦是由默沙东公司研发,于2011年5月13日获FDA批准与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合治疗成人慢性丙型肝炎,是20年来FDA批准的第一种治疗丙肝新药。波普瑞韦是丙型肝炎病毒非结构蛋白丝氨酸蛋白酶抑制剂。适用于18岁以上成年代偿性肝脏疾病(包括肝硬化)患者,这些患者之前未曾接受过药物治疗或药物治疗无效的丙肝患者。
波普瑞韦不可单独使用,只能与长效干扰素和利巴韦林联合使用。波普瑞韦的主要不良反应是贫血或虚弱和乏力。分析师预计,该药年销售额有望达12亿美元。
利匹韦林(rilpivirine,Edurant)
利匹韦林由强生公司研发,于2011年5月20日获FDA批准与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV感染,主要适用于未曾接受过药物治疗的成人HIV感染者。利匹韦林是一种芳基嘧啶类HIV非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),通过非竞争性抑制HIV逆转录酶(RT),抑制HIV-的复制。该药物不会抑制人细胞DNA聚合酶α、β和γ。
利匹韦林的常见不良反应有抑郁、失眠、头痛和皮疹。
特拉瑞韦(telaprevir,Incivek)
特拉瑞韦是由Vertex制药公司研发。于2011年5月23日获FDA批准与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合使用用于治疗慢性丙型肝炎。特拉瑞韦是一种可逆的HCVNS3/4A蛋白酶抑制剂,能直接攻击HCV、阻断其复制。
特拉瑞韦的有效性和安全性经3项Ⅲ期临床试验验证。大约有2250例成人患者参与该项研究。在所有的研究中,患者同时接受了标准治疗药物。在之前未经治疗的患者中,与单独的标准治疗相比,接受特拉瑞韦治疗的患者中有79%呈现持续性病毒学应答(停药治疗24周后,血液中不再检出病毒感染)。
非达霉素(fidaxomicin,Dificid)
由Optimer公司研发的非达霉素于2011年5月27日获FDA批准。
非达霉素是一种大环内酯类抗生素,其作用机理新颖,主要是通过抑制细菌的RNA聚合酶而产生迅速的抗难治梭状芽孢杆菌感染(CDI)作用。其治疗CDI优于现有药物。非达霉素的安全性和有效性经2项大型多中心、随机、双盲、活性药物对照临床试验验证。非达霉素常见不良反应有恶心、呕吐、头疼、胃痛及痢疾等。
依佐加滨(ezogabine,Potiga)
由Valeant制药公司研发的依佐加滨于2011年6月10日获FDA批准用于辅助治疗成人难治性癫痫部分发作。依佐加滨是首个用于治疗癫痫的钾通道激活剂,其作用机理不完全确立。其主要是通过稳定神经元钾离子通道的“开放”状态降低兴奋性。依佐加滨的获批将为耐药性癫痫患者提供有效的治疗选择。
Datamonitor预测,2017年依佐加滨在7大主要市场(美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙和英国)年度销售高峰将达到3亿美元。
belatacept(Nulojix)
由百时美施贵宝研发的Belatacept于2011年6月15日获FDA批准用于防止成人肾移植者的急性排斥,该药物与其他免疫抑制剂如巴利昔单抗、麦考酚酸酯、类固醇皮质激素联合使用。Belatacept是一种可溶性重组融合蛋白,可选择性阻断T细胞的激活途径。Belatacept是首个以保护移植器官功能的药物。临床结果表明,Belatacept具有与环孢素相似的免疫抑制功效,且在降低心血管和代谢风险,慢性肾移植肾病发生率以及保护肾功能等方面更具优势。