肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统(RAAS) 是药物治疗心血管系统疾病的关键作用靶点。目前，血管紧张素转化酶抑制剂(ACEi) 和血管紧张素受体的阻断剂(AngiotensinAT1 receptor blockers，ARBS) 均已上市，但是，当前的ACEi抑制剂和ARBs 还存在一些问题，如ACEi 的非特异性导致RAAS系统不完全阻断，从而产生如干咳、头痛、血钾过高等副作用。由于肾素直接调节RAAS 系统中的起始环节，且对于内源性血管紧张素有高度特异性，此外，通过抑制肾素阻断RASS 除了能降血压外，还能降低因高血压造成的患糖尿病和其它心血管疾病的风险，因此肾素抑制剂一直是作用于RASS 药物的研究热点。

1. 专利简介

本发明涉及一种新的二苯甲醇类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为肾素抑制剂和在制备治疗抗高血压等与肾素活性有关疾病的药物的用途。申请号：PCT/CN2011/001252，申请日：2011.08.01，优先权日：2010.08.10和2011.04.25，授权日：2014.01.14，申请人：上海恒瑞医药有限公司，江苏恒瑞医药股份有限公司，公开号：WO2012019428，公开日：2012.02.16，

2. 本专利有效性：分析专利要件（可专利标的、新颖性、创造性、产业上可利用性等是否满足）

本发明要求保护新的二苯甲醇类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为治疗剂特别是作为肾素抑制剂和在制备治疗抗高血压等与肾素活性有关疾病的药物的用途，属于可专利标的物。

针对本专利进行优先权日2010.08.10日之前的国内外专利和文献的检索，尚未找到在此专利申请日前，完全包含以上化合物技术特征的文件，因此本发明具有专利法第二十二条第二款规定的新颖性。

在现有技术中，对比文件1（RENININHIBITORS AND METHOD OF USE THEREOF，公开号：WO2009154766A1，公开日：2009.12.23）中公开了一种肾素抑制剂，对比文件1与该专利所属技术领域相同，所要解决的技术问题相同，是最接近的现有技术，与对比文件1相比，权利要求1的区别特征在于：对各个取代基的限定有所不同。虽然对比文件1公开了与权利要求1的化合物相类似结构的化合物，但R5的位置与权利要求1化合物相应位置的取代基不同，而且对比文件1和权利要求1制备化合物所采用的原材料和中间体不同，因此本领域技术人员在已知对比文件1的基础上，结合对比文件1和公知常识，仍不能轻易得出本专利文件的化合物的技术特征，即权利要求1具有突出的实质性特点和显著的进步，具备专利法二十二条第三款规定的创造性。

3. 本专利权利项分析：（专利通过有效性判断后，分析其权利项的大小、独立项与附属项的配置是否妥当、他人构成侵权可能性之高低、回避设计之难易程度等）

本专利共包含4项权利要求，均为独立权利要求。独立权利要求1保护二苯甲醇类衍生物。权利要求1保护60个不同结构的化合物，采用具体的化合物的结构式表示，权利要求的保护范围较窄，使得他人有回避设计的可能，但是所要求保护的60个化合物均在说明书中公开了其制备方法，说明书充分公开，降低了被无效的可能性；其它的3项独立权利要求分别保护有效剂量化合物的药用组合物，在制备治疗与肾素活性有关的疾病的药物中的用途，以及在制备肾素抑制剂中的用途，在说明书中并未说明，被提无效时，有说明书公开不充分，不足以支持权利要求保护的内容的风险。

4. 专利的产业价值

肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统(RAAS) 是药物治疗心血管系统疾病的关键作用靶点。由于已上市的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEi) 和血管紧张素受体的阻断剂(AngiotensinAT1 receptor blockers，ARBS) 均存在问题，人们开始寻找新的突破口，肾素抑制剂（RI）是人们近年来新研发的治疗高血压制剂，肾素作为RAS的启动者并控制该级联反应的首个限速步骤，阻断它可能是抑制