今天突然接到一个正在调整血压阶段的高血压患者电话，告诉我今天他的血压突然100/50mmHg了，自觉头晕恶心、出汗。

该患是1周前通过熟人到我这里就诊的患者，平素服用络活喜降血压，但是血压最近阶段（特别是过年前）一直持续很高，收缩压一般都在180～190mmHg。根据患者的特点，我给患者处方络活喜加上百普乐，并告知患者每日固定去测量4次血压，并记录下来。1周后带着血压的数值再来复诊，期间如有血压剧烈波动或不适，随时给我打电话。并嘱咐患者降血压不能着急，我们常规在4～8周左右把你的血压控制在目标水平，不能降得过快。因为各个器官已经适应高灌注状态，降得过快容易引起脑卒中等急性缺血表现，需要逐渐适应着把血压降下来。

这个患者昨日到医院就诊，找了另一个医生，那位医生看了一下他的血压数值，高压普遍在155-140mmHg，认为还高，所以「果断」让患者加服珍菊降压片。所以今日出现了上述结果。

说到这大家可能也明白了，患者症状是由于血压降得过猛而出现了组织灌注不足，交感神经兴奋所致，为了安全，我让患者住院观察了。

通过这个实例，使我有了一些思考，很多心血管临床医生，特别是低年资医生，虽然知道治疗药物的适应证、禁忌证，但并不能熟知药物的药代动力学特点，而实际上掌握药物的药代动力学特点非常必要。比如我们给患者吃了一种降压药物，患者会经常问大夫血压降得怎么这么慢啊，需不需要再加点药啊，这就需要你熟知你所应用药物的起效时间及发挥最大作用时间。

另外，像这名患者，我们更应该知道他多吃的降压药物什么时候能够代谢掉，以利于我们进一步治疗。基于此，我总结了一些心血管科常用降压药物药代动力学特点，以便于我和站友们共同学习。由于时间及水平限制，可能会有错漏或不全，还请大家共同完善，共同进步。

钙离子阻滞剂

氨氯地平（络活喜）：给予口服氨氯地平治疗剂量后，6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64%～90%，终末消除半衰期约为35～50小时。连续每日给药7～8天后，氨氯地平的血药浓度达至稳态。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的药物清除率减慢。

硝苯地平：由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45%-56%。缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度-时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时，24小时后90%的药物消除。

稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68%-86%。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2）。

非洛地平缓释片（波依定）：口服吸收完全并经历过首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/h（正常人的血量约占体重的7%-8%；60kg的人血量为4.2-4.8L）。本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%。

ACEI类

依那普利：本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉，抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品后，降压作用于1小时开始，4～6小时达高峰，降压作用可维持24小时以上。

培哚普利（雅施达）：培哚普利被迅速吸收并在1小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为1小时。培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。培哚普利拉在血浆中3～4小时达到峰浓度。培哚普利拉在血浆中3～4小时达到峰浓度。培哚普利拉通过尿液清除，其游离部分的消除半衰期大约是