2014年到期,是国内正在开发的品种。
阿齐沙坦及复方制剂
日本武田公司研发的阿齐沙坦(Azilsartan),于2011年2月25日获得美国FDA批准,商品名Edar-bi。该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂,可单独使用或与其它降血压药物一起使用,被视作坎地沙坦的换代产品。
阿齐沙坦是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARBs)类抗高血压药,由日本武田制药开发,2012年1月阿齐沙坦已经获得在日本的上市批准。阿齐沙坦通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果。现已上市的多个ARBs中,仅抑制肾素-醛固酮系统(RAS)活性并不能很好的控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。而新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂阿齐沙坦与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比,具有平稳降压、不会引起干咳的优点。阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯已在美国及欧洲等国家和地区上市销售,通过动态血压监测(ABPM)测定,阿齐沙坦酯与奥美沙坦酯或缬沙坦有显著性统计学优势。
2011年11月20日美国FDA批准新型复方制剂阿齐沙坦酯与氯噻酮(Azilsartan+Chlortalidone)上市,商品名 Edarbyclor。用于治疗高血压。Edarbyclor由武田制药研制生产,是由血管紧张素Ⅱ受体阻断剂阿齐沙坦酯与利尿剂氯噻酮组成的固定剂量的复方药物。研究显示,复方制剂对于肾功能正常者比单方疗效有较大提高。
利奥西呱
2013年10月8日,美国FDA批准了拜耳开发的又一个抗高血压新药利奥西呱(Riociguat),用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压(Pulmonary Arterial Hypertension),商品名Adempas。利奥西呱是可溶性鸟苷酸环化酶激活剂,属于重要的信号传导酶,可以被一氧化氮(NO)激活来催化三磷酸鸟苷(GTP)转化为第二信使环磷酸鸟苷(cGMP)。可溶性鸟苷酸环化酶是目前唯一已知的NO受体。NO-sGC-cGMP信号通路的损害被认为是引起心血管,肺,内皮,肾,和肝脏疾病的发病原因。
目前还未在国内上市,在美国由好医友药房(Haoeyou Pharmacy)上市销售,该药房是加州健康科技集团(California Healthcom Group)的下属公司。
马西替坦
2013年10月18日,美国FDA批准了爱可泰隆(Actelion)公司的马西替坦(Macitentan)片剂,商品名Opsumit。马西替坦是继波生坦、安立生坦上市的第三个Endothelin受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压(PAH)。
爱可泰隆制药公司还在销售另一个内皮素受体拮抗剂波生坦(tracleer),该药物于2001年获准用于PAH治疗。吉利德公司研发的同类药物安立生坦(Letairis)于2007年获准上市。据2012年数据显示,肺动脉高压治疗市场已达到了35.72亿美元,其中波生坦、安立生坦两个产品市场占据了57.36%,马西替坦将成为波生坦的换代产品。
随着全球对高血压治疗药物市场的重视,高血压治疗药物研发管线持续延伸。众所周知,以高血压症为代表的心血管系统疾病已被认为是对人类的主要危害,被誉为公共卫生领域的“致命杀手”,近年来随着世界各国经济的不断发展和生活方式的巨大改变,各类高血压症的发病率逐年增高,预示着巨大的市场需求,我国抗高血压治疗市场呈现出迅猛发展的态势。