众所周知,阿片μ受体,作用于中枢神经系统主要产生镇痛作用,而在胃肠道激活则主要抑制胃肠道的蠕动,减少胆汁、胰腺的分泌。
由于阿片类药物在胃肠道的分布比例较高,如芬太尼在中枢与胃肠道系统的药物分布比例是1:1.1,吗啡是1:3.4,其作用主要为导致胃肠道功能紊乱,所以长期口服阿片类止痛药可引起严重的便秘。在使用吗啡的患者中至少有90%会出现可以预知的这种副作用。
近日,Medpage Today杂志在线刊登了一则最新消息,新药naloxegol被美国食品药品管理局(FDA)批准并上市了,它可以有效地治疗阿片类药物引起的便秘。该药物属阿片受体拮抗剂,由阿斯利康制药有限公司推出。
该临床试验纳入1352位非肿瘤引起的疼痛患者,分为两种剂量服用(12.5和25mg),每日口服一次,持续12周。研究结果显示,服用naloxegol的患者中,40~50%的患者每周排便次数增加,而安慰剂对照组只有30%的患者排便次数增加。
该药物同样有副作用,包括腹痛、腹泻、腹胀,以及头痛等。阿斯利康代理人补充道,“该药上市后,我们将继续开展它对心血管事件的风险研究”。
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