10月27日，四环医药(00460)公布，集团创新药研发团队已完成向美国药监局(FDA)提交自主研发抗肿瘤创新专利药哌罗替尼的临床试验注册申请。此乃是该集团首个向美国FDA申报的创新专利药，标志着该集团创新药开发已进入国际化发展阶段。

哌罗替尼是由该集团全资子公司山东轩竹自主研发的新一代针对表皮生长因子受体(EGFR)家族的广谱、不可逆酪氨酸激靶标抑制剂，将用于EGFR家族靶标变异的肺癌、乳腺癌、胃癌等重大临床需求的恶性肿瘤的治疗。

临床前体内外实验结果表明，除了对EGFR家族靶标变异的肿瘤的治疗之外，哌罗替尼能同时有效克服第一代EGFR酪氨酸激抑制剂的耐药问题。由于其具有优良的药效、独特的药代动力学和组织分布以及良好的安全性等特点，与上市的同类药物比较，在解决耐药性方面表现出很强的优势。

同时，最新的研究也发现在EGFR家族中发现了多个导致肺癌、胃癌等恶性肿瘤的新的突变，而这些突变目前还没有有效的治疗手段。临床前实验资料表明，哌罗替尼可有效地抑制这些突变的致癌作用，因此山东轩竹将在后续的临床实验中进行有针对性的探索，以解决目前临床的难题。哌罗替尼在中国的专利已获得授权，在美国、日本、欧洲及香港的专利正处于审查阶段。

哌罗替尼已经于2013年9月30日完成在中国药监局(CFDA)的临床申报，目前处于专业审评阶段。同时，山东轩竹正在与美国科文斯公司(Covance)积极合作，开展在美国进行临床试验的准备工作。如果进展顺利，哌罗替尼的临床实验有望于2015年年初在美国展开。